I. Dünya Savaşı sırasında enfeksiyondan ölen askerlerin sayısı savaşarak ölenlerden fazlaydı. Bunun nedeni hastalığa yol açan bakterilerdi. Bakterileri öldürmek için önceden antiseptikler kullanılıyordu, ama antiseptikler insan hücrelerini de öldürüyordu. Acilen yeni bir çare bulmak gerekiyordu. Neyse ki 1920'lerin sonuna gelmeden beklenen çare, hem de tamamen tesadüf eseri bulundu.
Alexander Fleming, Londra'daki St. Mary's Hastanesi'nde bulunan laboratuvarından birkaç günlüğüne uzaklaşmıştı. İskoç bakteriyolog üzerinde çalıştığı stafilokok bakterilerini ürettiği birkaç tabağı açıkta bırakmıştı. 28 Eylül 1928'de laboratuvarına döndüğünde eski bakteri tabaklarını ortadan kaldırmaya başladığında gözüne bir şey ilişti.
Bir bakteri tabağında bakteri yetiştirmek için kullanılan jelin üzerinde kara bir küf oluşmuştu. İlginç olan nokta, küfün bulunduğu bölgenin bakterilerden tamamen arınmış olmasıydı. Bu da küfteki bir şeyin bakterileri öldürdüğünü gösteriyordu. Bir dizi testten sonra Fleming, Penicillium notatum olarak teşhis ettiği küfün antibiyotik özellikleri olan ve önceden bilinmeyen bir madde salgıladığını kanıtladı.
Fleming bu maddeye "penisilin" adını verdi. Artık penisilinin bakteri hücrelerinin duvarlarını yıkarak etkisini gösterdiğini biliyoruz. Her ne kadar Fleming'in keşfi tıp tarihinde önemli bir mihenk taşı olsa da o zamanlar penisilin ancak çok küçük miktarlarda üretilebiliyordu ve bizzat Fleming onun herhangi bir klinik uygulamasının olabileceğine inanmıyordu. Öte yandan on yıl sonra, Oxford Üniversitesi'nde çalışan Avustralyalı bir farmakolog ve Alman bir biyokimyacı Fleming'in çalışmasıyla karşılaşınca işler tamamen değişti.
1930'ların sonunda Howard Florey ve Ernst Chain insanların tıbbi tedavisinde kullanılmak üzere yeterli miktarlarda penisilin üretimi konusuna eğildiler. Britanyalı biyokimyacı Norman Heatley'le birlikte ölümcül dozda bakteri enjekte edilmiş fareyi penisilinin kurtardığını göstermeye yetecek kadar penisilin ürettiler. Savaşın içindeki Britanya'nın zor koşulları altında Heatley'in penisilini elde edip saflaştırmadaki yaratıcılığı (örneğin, küfü yapay yolla elde etmek için Radcliffe Kliniği'nin lazımlıklarını kullanması) 1941'de ilk klinik denemeleri insanlar üzerinde yapmak için ilaçtan yeterli miktarda üretilmesini sağladı.
